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新型抗腫瘤藥物 顯示出較低的毒副作用

2021-09-06 09:46:46 來源:

記者9月5日從云南大學(xué)獲悉,該校教育部自然資源藥物化學(xué)重點(diǎn)實驗室金毅教授與林軍教授團(tuán)隊,同美國密歇根大學(xué)努里教授合作,所研發(fā)的一種噁二唑聯(lián)噁二唑酮類抗腫瘤藥物通過國際《專利合作條約》申請,獲得美國專利授權(quán),專利權(quán)為云南大學(xué)與密歇根大學(xué)共有。

癌癥基因MYC是一種轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)基因,在多種人類癌癥中過度表達(dá),它能促進(jìn)癌細(xì)胞中的免疫逃避分子表達(dá)。如果發(fā)現(xiàn)靶向作用于MYC的藥物在臨床中確實有效,那么這一新的發(fā)現(xiàn)可能具有臨床轉(zhuǎn)化意義。為此,研究團(tuán)隊開發(fā)了一種新穎的噁二唑聯(lián)噁二唑酮化合物分子,從中優(yōu)選出一種具有明顯的靶點(diǎn)選擇抑制作用的先導(dǎo)化合物,在體外腫瘤細(xì)胞和體內(nèi)動物模型上證實,可以顯著抑制多種惡腫瘤的生長,并顯示出較低的毒副作用,有望開發(fā)成臨床新型抗腫瘤藥物。

云南大學(xué)供圖

另外,該研究團(tuán)隊日還發(fā)展了兩種高效制備“疊氮聯(lián)吲哚”及“2-烯吲哚酮”的合成方法。含有吲哚結(jié)構(gòu)的化合物分子廣泛存在于活天然產(chǎn)物及藥物分子中,并已經(jīng)應(yīng)用于治療腫瘤、心腦血管疾病、糖尿病、精神抑郁等疾病,因此合成吲哚分子多樣的化合物結(jié)構(gòu)一直是化學(xué)及藥物科研人員重點(diǎn)關(guān)注的研究方向之一。兩項成果分別發(fā)表在國際權(quán)威學(xué)術(shù)期刊《化學(xué)通訊》和《四面體通訊》上。

“疊氮聯(lián)吲哚”分子是用廉價的金屬銅為催化劑制備,以方便、快捷、高效的制備得到一系列分子多樣并具有潛在藥物活的類化合物,為后續(xù)藥理活研究打下了分子基礎(chǔ)。另外,傳統(tǒng)“2-烯吲哚酮”合成法需要鉑、鈀、銠等貴重金屬試劑參與催化調(diào)控,為了克服使用昂貴的金屬試劑,同時避免產(chǎn)物中帶有重金屬殘留,研究團(tuán)隊發(fā)展了一種無金屬參與的氧化交叉偶聯(lián)方法來高效、綠色地合成類分子。對以上合成的吲哚類化合物進(jìn)行藥物活初步篩選評估后,發(fā)現(xiàn)其中兩個化合物具有特異抑制結(jié)腸癌的藥理作用,后續(xù)進(jìn)一步的藥效學(xué)及生物活作用機(jī)制正在開展中。((記者 趙漢斌))

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